РОГЛИТ

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2:

— в качестве монотерапии при неэффективности диетотерапии;

— в комбинации с метформином у пациентов с избыточной массой тела;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины исключительно у пациентов, не переносящих метформин, или которым метформин противопоказан;

— в комбинации с инсулином.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь в дозах 4 мг или 8 мг биодоступность росиглитазона составляет около 99%. C_max росиглитазона в плазме крови достигается в течение 1 ч. В пределах диапазона терапевтических доз концентрация в плазме находится в пропорциональной зависимости от дозы. Прием препарата с пищей не вызывает изменений значений AUC, хотя наблюдается небольшое снижение C_max (приблизительно на 20-28%) и увеличение времени ее достижения до 1.75 ч по сравнению с приемом натощак. Эти небольшие изменения не являются клинически значимыми. Абсорбция росиглитазона не нарушается при повышении рН желудочного секрета.

Распределение

Cвязывание с белками крови высокое (около 99.8%) и не зависит от концентрации росиглитазона в плазме крови или возраста пациента. Степень связывания с белками основного метаболита (пара-гидроксисульфата) очень высокая (>99.99%).

V_d составляет приблизительно 14 л.

Метаболизм

Росиглитазон подвергается интенсивному метаболизму преимущественно путем N-деметилирования и гидроксилирования с последующей конъюгацией с сульфатом и глюкуроновой кислотой. Роль основного метаболита росиглитазона в проявлении гипогликемического действия не полностью изучена, и не исключено, что он тоже обладает гипогликемической активностью.

В исследованиях in vitro показано, что росиглитазон в основном метаболизируется при участии изофермента CYP2C8 и, в небольшой степени, при участии CYP2C9.

Не оказывает существенного ингибирования изоферментов CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A или 4A. Умеренно ингибирует изофермент CYP2C8 (IC₅₀ 18 мкмоль) и почти не влияет на CYP2C9 (IC₅₀ 50 мкмоль). Не взаимодействует с субстратами CYP2C9.

Выведение

Конечный T_1/2 составляет около 3-4 ч. Общий плазменный клиренс - около 3 л/ч. После приема препарата 1-2 раза в сутки. росиглитазон не кумулирует. Кумуляция метаболитов в сыворотке крови ожидается при повторных приемах препарата, в большей степени накапливается основной метаболит (пара-гидроксисульфат), для которого можно ожидать 8-кратное увеличение концентрации.

Выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой - приблизительно 2/3 принятой дозы, с калом - около 25%.

Элиминация метаболитов очень медленная: терминальный T_1/2 составляет около 130 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Половые различия и возраст не оказывают существенного влияния на фармакокинетику росиглитазона.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) С_max препарата в плазме крови и AUC повышались в 2-3 раза. Индивидуальные различия значительны: разница в показателе AUC свободного препарата может достигать 7-кратного размера.

Клинически значимые различия фармакокинетики препарата у пациентов с заболеваниями почек или при почечной недостаточности в терминальной стадии, находящихся на гемодиализе, отсутствуют.

Противопоказания

— сердечная недостаточность I-IV функциональных классов по классификации NYHA (в т.ч. в анамнезе);

— заболевания печени;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к росиглитазону и другим компонентам препарата.

Побочные действия

Опреление частоты побочных реакций: часто (≥1%, <10%), редко (≥0.1%, < 1%), очень редко (≥0.01%, <0.1%), в единичных случаях (<0.01%).

При применении в комбинации с метформином:

Со стороны системы кроветворения: часто - анемия.

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, иногда - гиперлипидемия, ухудшение течения сахарного диабета, гиперхолестеринемия (2.1%), увеличение массы тела (3.7%); в единичных случаях - быстрое и значительное увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердечная недостаточность и отек легких, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: часто - метеоризм, тошнота, боли в животе, диспепсия; иногда - рвота, анорексия, запор; очень редко - повышение активности печеночных ферментов (в единичных случаях - со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница, ангионевротический отек.

При применении в комбинации с производным сульфонилмочевины:

Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия.

Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия, увеличение массы тела (6.3%); иногда - гиперлипидемия, гиперхолестеринемия (3.6%), гипертриглицеридемия; в единичных случаях - быстрое и значительное увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - повышенная сонливость, головокружение, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердечная недостаточность и отек легких.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - метеоризм, тошнота, боли в животе, повышенный аппетит; очень редко - повышение активности печеночных ферментов (в единичных случаях - со смертельным исходом, однако наличие причинно-следственной связи не установлено).

Дерматологические реакции: иногда - алопеция, кожная сыпь.

Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: иногда - повышенная усталость, астения.

Периферические отеки чаще возникают при приеме росиглитазона в комбинации с метформином (4.4%). Гиперхолестеринемия сопровождается повышением ЛПНП и ЛПВП, соотношение общего холестерина и ЛПВП остается без изменений. В целом эти изменения носят легкий характер или бывают средней степени тяжести и, обычно, не требует прекращения лечения.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "А 03" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: Opadry II 85F28751 белый, тальк, титана диоксид C.I.77891 (Е171), макрогол 3000, поливиниловый спирт.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "А 04" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: Opadry II 85F28751 белый, тальк, титана диоксид C.I.77891 (Е171), макрогол 3000, поливиниловый спирт.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью "А 05" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: Opadry II 85F28751 белый, тальк, титана диоксид C.I.77891 (Е171), макрогол 3000, поливиниловый спирт.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ - розиглитазон.

Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

РОГЛИТ отзывы

Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

Оцени!

Загрузка...

Если вы пользовались препаратом РОГЛИТ (ROGLIT) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить РОГЛИТ минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.