Инструкция по применению

ДЕТРУЗИТОЛ

Деньги на ветерМалоэффективно и дорогоПомогает и это главноеЭффективно, но дороговатоЭффективно и недорого (Голосов: 5. Рейтинг: 2.20)
Loading ... Loading ...

Инструкция ДЕТРУЗИТОЛ (DETRUSITOL)

Код ATX: G04BD07

Компания: Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн

PHARMACIA ITALIA, S.p.A.

Срок годности и условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, - 3 года; капсул пролонгированного действия - 2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Препарат отпускается по рецепту.

    Показания к применению

    — гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ, причем после приема таблеток он всасывается быстрее, чем после приема капсул. После приема таблеток Cmax в сыворотке достигается через 1-2 ч, после приема капсул - через 2-6 ч.

    В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.

    Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

    Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

    Распределение

    Css достигается в течение 2 дней после приема таблеток и в течение 4 дней после приема капсул. Vd толтеродина - 113 л.

    Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом; несвязанные фракции составляют 3.7% и 36% соответственно.

    Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита величина AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

    Метаболизм

    Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата.

    У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

    Выведение

    Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема таблеток T1/2 толтеродина составляет 2-3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч. После приема капсул T1/2 как толтеродина, так и 5-гидроксиметильного метаболита составляет 6 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 после приема как таблеток, так и капсул составляет около 10 ч.

    Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

    Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% - с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% - в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

    Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации инсулина ≤ 30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

    Противопоказания

    — задержка мочеиспускания;

    — неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

    — myasthenia gravis;

    — тяжелый язвенный колит;

    — мегаколон;

    — установленная повышенная чувствительность к толтеродину и другим компонентам препарата.

    С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

    Побочные действия

    Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто (более 10%) - сухость во рту; иногда (1-10%) - снижение слезоотделения (ксерофтальмия), нарушения аккомодации; редко (менее 1%) - задержка мочеиспускания.

    Со стороны пищеварительной системы: иногда (1-10%) - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко (менее 1%) - гастроэзофагеальный рефлюкс.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда (1-10%) - головная боль, головокружение, слабость, сонливость, усталость, нервозность, нарушения зрения; редко (менее 1%) - спутанность сознания, галлюцинации.

    Со стороны мочевыделительной системы: иногда (1-10%) - дизурия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (менее 1%) - приливы крови к коже лица, тахикардия, ощущение сильного сердцебиения, периферические отеки.

    Аллергические реакции: редко (менее 1%) - анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.

    Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в таблетках: иногда (1-10%) - боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение массы тела.

    Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: иногда (1-10%) - синусит.

    Инструкция по применению


    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами "ТО".

    1 таб.
    толтеродина* L-тартрат 1 мг,
          что эквивалентно содержанию толтеродина* 0.68 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.

    14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
    60 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

    Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с выгравированными дугами над и под буквами "DT".

    1 таб.
    толтеродина* L-тартрат 2 мг,
          что эквивалентно содержанию толтеродина* 1.37 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, стеариновая кислота, титана диоксид.

    14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
    60 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

    Капсулы пролонгированного действия с крышкой и корпусом сине-зеленого цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой "2" на корпусе и символом в виде человечка - на крышке.

    1 капс.
    толтеродина* L-тартрат 2 мг,
          что эквивалентно содержанию толтеродина* 1.37 мг

    Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, триглицериды (цепи средней длины), олеиновая кислота, гипромеллоза, желатин, титана диоксид, индигокармин, железа оксид желтый, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.

    7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
    7 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
    7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
    7 шт. - блистеры (40) - пачки картонные.
    30 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
    90 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

    Капсулы пролонгированного действия с крышкой и корпусом синего цвета, с нанесенными белыми чернилами цифрой "4" на корпусе и символом в виде человечка - на крышке.

    1 капс.
    толтеродина* L-тартрат 4 мг,
          что эквивалентно содержанию толтеродина* 2.74 мг

    Вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, триглицериды (цепи средней длины), олеиновая кислота, гипромеллоза, желатин, титана диоксид, индигокармин, чернила фармацевтические белые Opacode White S-1-7085.

    7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
    7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
    7 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
    7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
    7 шт. - блистеры (40) - пачки картонные.
    30 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.
    90 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

    * непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ - тольтеродин.



    Клинико-фармакологическая группа: Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей

    Регистрационные №№:
  • капс. пролонгир. действия 2 мг: 7, 28, 30, 49, 84, 90 или 280 шт. - ЛС-000067, 15.02.10
  • таблетки, покрытые оболочкой, 2 мг: 14, 28, 56 или 60 шт. - П №016226/01, 11.03.05
  • таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг: 14, 28, 56 или 60 шт. - П №016226/01, 11.03.05
  • капс. пролонгир. действия 4 мг: 7, 28, 30, 49, 84, 90 или 280 шт. - ЛС-000067, 15.02.10

    Дозировка

    Препарат назначают в суточной дозе 4 мг: таблетки, покрытые оболочкой, - по 2 мг 2 раза в сутки, капсулы пролонгированного действия - по 4 мг 1 раз/сутки.

    Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сутки, основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

    При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, - по 1 мг 2 раза в сутки, капсулы пролонгированного действия - по 2 мг 1 раз/сутки.

    Передозировка

    Наиболее важные симптомы: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при развитии галлюцинаций — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - искусственное дыхание; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при задержке мочеиспускания - катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение. При передозировке предпринимаются необходимые мероприятия, направленные на удлинение интервала QT.

    Особые указания

    Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

    При изучении препарата влияние на интервал QT оказалось более выраженным в дозе более 8 мг/сутки. (что в 2 раза превышает терапевтическую дозу - 4 мг), а также у пациентов с менее активным CYP2D6.

    При совместном приеме моксифлоксацина и толтеродина в дозе 8 мг/сутки. влияние последнего на интервал QT не было столь выраженным в сравнении с четырехдневной терапией толтеродином, однако достоверность приведенных данных не доказана.

    Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с документированным врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT, а также принимающим антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

    При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 мг.

    Использование в педиатрии

    Детрузитол не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Поскольку Детрузитол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Применение препарата

    Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому применение Детрузитола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

    Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Детрузитолом.

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности.

    При нарушениях функции почек рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, - по 1 мг 2 раза в сутки, капсулы пролонгированного действия - по 2 мг 1 раз/сутки.

    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.

    При нарушениях функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, - по 1 мг 2 раза в сутки, капсулы пролонгированного действия - по 2 мг 1 раз/сутки.

    Лекарственное взаимодействие

    При сочетанном применении Детрузитола с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.

    При одновременном применении Детрузитола с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.

    При сочетанном применении Детрузитола с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.

    Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р450 или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.

    У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения с Детрузитолом сильных ингибиторов CYP3A4, таких как антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.

    Совместное применение Детрузитола с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.

    Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

     

    Купить ДЕТРУЗИТОЛ

    Приобрести по низкой цене:

  • Узнать цену "ДЕТРУЗИТОЛ" в Аптеке ИФК
  •  

    Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    ДЕТРУЗИТОЛ отзывы

    Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

    Деньги на ветерМалоэффективно и дорогоПомогает и это главноеЭффективно, но дороговатоЭффективно и недорого (Голосов: 5. Рейтинг: 2.20)
    Loading ... Loading ...

    Если вы пользовались препаратом ДЕТРУЗИТОЛ (DETRUSITOL) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ДЕТРУЗИТОЛ минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

Другие лекарства: