Инструкция по применению

ГАЛВУС

ГАЛВУС
Деньги на ветерМалоэффективно и дорогоПомогает и это главноеЭффективно, но дороговатоЭффективно и недорого (Голосов: 33. Рейтинг: 3.36)
Loading ... Loading ...

Инструкция ГАЛВУС (GALVUS)

Код ATX: A10BH02

Компания: НОВАРТИС ГРУПП

NOVARTIS PHARMA, AG

Срок годности и условия хранения:

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Препарат отпускается по рецепту.

    Показания к применению

    Сахарный диабет 2 типа:

    — в качестве монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;

    — в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или с инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими препаратами.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозы препарата.

    После приема внутрь натощак время достижения Cmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции препарата снижается незначительно: отмечается уменьшение Cmax на 19% и увеличение времени ее достижения до 2 ч 30 мин. Однако прием пищи не оказывает влияния на степень абсорбции и AUC.

    Распределение

    Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9.3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vd в равновесном состоянии после в/в введения составляет 71 л.

    Метаболизм

    Биотрансформация является основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозы препарата. Основной метаболит - LAY151 (57% дозы) фармакологически неактивен и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы препарата подвергаются амидному гидролизу.

    В экспериментальных исследованиях отмечается положительное влияние ДПП-4 на гидролиз препарата. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не является субстратом изоферментов CYР450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

    Выведение

    После приема внутрь препарата около 85% дозы выводится почками и 15% - через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозы.

    Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику вилдаглиптина.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (6-10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения препарата отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20% и 8% соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не является клинически значимым. Корреляции между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью препарата не выявлено.

    У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек, у больных с терминальной стадией хронической почечной недостаточности на гемодиализе отмечается повышение Cmax на 8-66% и AUC на 32-134%, не коррелирующее с тяжестью нарушения, а также увеличение AUC неактивного метаболита LAY151 в 1.6-6.7 раза, зависящее от тяжести нарушения. T1/2 вилдаглиптина не изменяется.

    Максимальное увеличение биодоступности препарата на 32% (увеличение Cmax на 18%) у людей старше 70 лет не является клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

    Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам препарата.

    Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена.

    Галвус не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, включая больных с повышенной активностью печеночных ферментов (АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН). Поскольку опыт применения Галвуса больных с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности на гемодиализе) ограничен, препарат не рекомендуется назначать данной категории больных.

    Т.к. в состав таблеток препарата Галвус входит лактоза, препарат не рекомендуется применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями:

    — непереносимость галактозы;

    — дефицит лактазы;

    — нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

    Побочные действия

    При применении Галвуса в качестве монотерапии или в комбинации с другими препаратами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой нежелательных явлений и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено.

    Частота развития ангионевротических отеков на фоне терапии Галвусом составляла >1/10 000, < 1/1 000 (градация "редко") и была сходной с таковой в контрольной группе. Наиболее часто ангионевротический отек отмечался при назначении препарата в комбинации с ингибиторами АПФ. В большинстве случаев ангионевротические отеки были умеренной степени тяжести и исчезали в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

    На фоне терапии Галвусом редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешились самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/сутки. или 2 раза в сутки. частота повышения активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ ≥ 3×ВГН) составляла 0.2% или 0.3% соответственно (по сравнению с 0.2% в контрольной группе). Повышения активности печеночных ферментов в большинстве случаев были бессимптомными, не прогрессировали и не сопровождалась холестатическими изменениями или желтухой.

    Для оценки частоты встречаемости нежелательных явлений использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (≤1/10 000), включая отдельные сообщения.

    При применении Галвуса в качестве монотерапии

    При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/сутки. или 2 раза в сутки. частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций (0.2% или 0.1% соответственно) была не выше таковой в группе плацебо (0.6%) или препарата сравнения (0.5%).

    На фоне монотерапии Галвусом в дозе 50 мг 1 раз/сутки. или 2 раза в сутки. частота развития гипогликемии без увеличения степени тяжести состояния составляла 0.5% (2 человека из 409) или 0.3% (4 из 1 082), что сопоставимо с препаратом сравнения и плацебо (0.2%). При применении Галвуса в виде монотерапии не отмечалось повышения массы тела пациентов.

    Со стороны ЦНС: часто - головокружение; иногда - головная боль.

    Со стороны пищеварительной системы: иногда - запоры.

    Со стороны организма в целом: иногда - периферические отеки.

    Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в качестве монотерапии.

    При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/сутки. или 2 раза в сутки. в комбинации с метформином

    При применении Галвуса в дозе 50 мг/сутки. в комбинации с метформином частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.4% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза в сутки.) + метформин и плацебо + метформин случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось).

    При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/сутки. или 2 раза в сутки. в комбинации с метформином гипогликемия отмечалась в 0.9% и 0.5% случаев соответственно (в группе плацебо + метформин - 0.4%). В группе Галвуса не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии. Комбинированная терапия вилдаглиптин + метформин не влияла на массу тела пациентов.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - тремор, головокружение, головная боль.

    Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при применении вилдаглиптина в комбинации с метформином.

    При применении Галвуса в дозе 50 мг/сутки. в комбинации с производными сульфонилмочевины

    При применении Галвуса в дозе 50 мг/сутки. в комбинации с глимепиридом частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.6% (по сравнению с 0% в группе глимепирид + плацебо).

    Частота развития гипогликемии у больных, получавших Галвус в дозе 50 мг/сутки. вместе с глимепиридом составила 1.2% (по сравнению с 0.6% в группе плацебо + глимепирид). В группе Галвуса не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии.

    При применении Галвуса в рекомендованной дозе (50 мг/сутки.) в комбинации с глимепиридом не отмечалось повышения массы тела пациентов.

    Со стороны ЦНС: часто - тремор, головокружение, головная боль.

    Со стороны организма в целом: часто — астения.

    При применении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/сутки. или 2 раза в сутки. в комбинации с производными тиазолидиндиона

    При применении Галвуса в дозе 50 мг/сутки. в комбинации с пиоглитазоном частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0.7% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза в сутки.)+пиоглитазон и плацебо + пиоглитазон случаев отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечалось).

    При применении Галвуса в дозе 50 мг/сутки. в комбинации с пиоглитазоном в дозе 45 мг гипогликемия не отмечалась; в группе вилдаглиптин (в дозе 50 мг 2 раза в сутки.) + пиоглитазон (в дозе 45 мг) гипогликемия отмечалась в 0.6% случаев, а у больных, получавших плацебо + пиоглитазон в дозе 45 мг, - в 1.9% случаев. В группе Галвуса не наблюдалось развития тяжелой гипогликемии. Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших Галвус в дозе 50 мг 1 раз/сутки. или 2 раза в сутки. вместе с пиоглитазоном, составляло + 0.1 кг или +1.3 кг соответственно.

    При добавлении Галвуса в дозе 50 мг 1 раз/сутки. или 2 раза в сутки. к пиоглитазону в дозе 45 мг/сутки. частота развития периферических отеков составляла 8.2% и 7% соответственно (по сравнению с 2.5% на фоне монотерапии пиоглитазоном). Однако при назначении начальной комбинированной терапии вилдаглиптином в дозе 50 мг 1 раз/сутки. или 2 раза в сутки. вместе с пиоглитазоном в дозе 45 мг/сутки. периферические отеки наблюдались у 3.5% или 6.1% больных соответственно (по сравнению с 9.3% на фоне монотерапии пиоглитазоном в дозе 30 мг/сутки.).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки.

    Со стороны организма в целом: часто - увеличение массы тела.

    При применении Галвуса в дозе 50 мг 2 раза в сутки. в комбинации с инсулином

    При назначении препарата в комбинации с инсулином не отмечалось повышения риска развития гипогликемии по сравнению с комбинацией плацебо + инсулин.

    Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших Галвус в дозе 50 мг 2 раза в сутки. вместе с инсулином, составляло +0.9 кг.

    Со стороны ЦНС: часто - головная боль.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, метеоризм, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь.

    Со стороны обмена веществ: часто - гипогликемия.

    Постмаркетинговые исследования

    Во время проведения постмаркетинговых исследований были выявлены следующие побочные реакции: крапивница (частота неизвестна).

    Инструкция по применению


    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями; на одной стороне надпечатка "NVR", на другой - "FB".

    1 таб.
    вилдаглиптин 50 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.

    7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
    7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
    7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
    7 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.
    14 шт. - блистеры (12) - пачки картонные.



    Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат

    Регистрационные №№:
  • таблетки 50 мг: 14, 28, 56, 84, 112 и 168 шт. - ЛСР-008119/08, 14.10.08

    Дозировка

    Галвус принимают внутрь независимо от приема пищи.

    Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости.

    Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином, составляет 50 мг или 100 мг в сутки. У пациентов с более тяжелым течением сахарного диабета 2 типа, получающих лечение инсулином, Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг/сутки.

    Дозу 50 мг/сутки. следует назначать в 1 прием утром. Дозу 100 мг/сутки. следует назначать по 50 мг 2 раза в сутки. утром и вечером.

    При применении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза Галвуса составляет 50 мг 1 раз/сутки. утром. При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг/сутки. была сходной с таковой в дозе 50 мг/сутки. При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

    У больных с легкими нарушениями функции почек и печени не требуется коррекции режима дозирования препарата.

    У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) не требуется коррекции режима дозирования Галвуса.

    Поскольку опыта применения Галвуса у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у данной категории больных.

    Передозировка

    Галвус хорошо переносится при назначении в дозе до 200 мг/сутки.

    Симптомы: при применении препарата в дозе 400 мг/сутки. могут наблюдаться боли в мышцах; редко - легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозы Галвуса до 600 мг/сутки. возможно развитие отеков конечностей с парестезиями и повышение концентрации КФК, АЛТ, С-реактивного белка и миоглобина. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата.

    Лечение: выведение препарата из организма с помощью диализа маловероятно. Однако основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

    Особые указания

    Поскольку в редких случаях при применении вилдаглиптина отмечалось повышение активности аминотрансфераз (как правило, без клинических проявлений), перед назначением Галвуса, а также регулярно в ходе первого года лечения препаратом (1 раз в 3 месяца), рекомендуется определять биохимические показатели функции печени. Если у пациента выявлена повышенная активность аминотрансфераз, этот результат следует подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза превышает ВГН (что подтверждается повторными исследованиеми), препарат рекомендуется отменить.

    При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения Галвуса терапию препаратом следует немедленно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять нельзя.

    При необходимости инсулинотерапии Галвус применяют только в комбинации с инсулином. Препарат не следует применять у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Влияние Галвуса на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.

    Применение препарата

    Достаточных данных по применению Галвуса у беременных нет, в связи с чем препарат не следует применять при беременности. При нарушениях обмена глюкозы у беременных женщин отмечается повышение риска развития врожденных аномалий, а также частоты неонатальной заболеваемости и смертности.

    В экспериментальных исследованиях при назначении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенного действия на плод.

    Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека, Галвус не следует применять в период лактации.

    Применение при нарушениях функции почек

    Поскольку опыт применения Галвуса больных с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию почечной недостаточности на гемодиализе) ограничен, препарат не рекомендуется назначать данной категории больных.

    Применение при нарушениях функции печени

    Галвус не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, включая больных с повышенной активностью печеночных ферментов (АЛТ или АСТ > 2.5 раза выше ВГН).

    Лекарственное взаимодействие

    Галвус обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.

    Поскольку Галвус не является субстратом ферментов цитохрома Р450, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие Галвуса с лекарственными препаратами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами Р450, маловероятно. При одновременном применении вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.

    Клинического значимого взаимодействия Галвуса с препаратами, наиболее часто используемыми при лечении сахарного диабета 2 типа (глибенкламидом, пиоглитазоном, метформином) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипином, дигоксином, рамиприлом, симвастатином, валсартаном, варфарином) не установлено.

     

    Купить ГАЛВУС

    Приобрести по низкой цене:

  • Узнать цену "ГАЛВУС" в Аптеке ИФК
  •  

    Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    ГАЛВУС отзывы

    Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

    Деньги на ветерМалоэффективно и дорогоПомогает и это главноеЭффективно, но дороговатоЭффективно и недорого (Голосов: 33. Рейтинг: 3.36)
    Loading ... Loading ...

    Если вы пользовались препаратом ГАЛВУС (GALVUS) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ГАЛВУС минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

Другие лекарства: