ЗЕЛДОКС
(Голосов: 3. Рейтинг: 2.00)
Загрузка...Инструкция ЗЕЛДОКС (ZELDOX)
Код ATX: N05AE04
PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS- лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/м введения 30 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем - П №015868/01, 18.09.09
Дозировка
Принимают внутрь. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 мг 2 раза в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 80 мг 2 раза в сутки.).
У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени дозу рекомендуется уменьшить.
Особые указания
При появлении симптомов, которые можно отнести к признакам ЗНС или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождающейся другими симптомами ЗНС, следует немедленно отменить антипсихотические средства, включая зипрасидон.
C осторожностью применять у пациентов с брадикардией, электролитными нарушениями, т.к. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии. Если интервал QT превышает 500 мсек, рекомендуется отменить зипрасидон.
С осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на судорожные состояния.
Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема зипрасидона.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности противопоказано, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции в период лечения в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения зипрасидона при беременности.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении зипрасидона и лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (включая антиаритмические препараты I A и III класса), повышается риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии (комбинация противопоказана).
При совместном применении зипрасидона с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно взаимное усиление этого действия (комбинация требует осторожности).
Применение кетоконазола в дозе 400 мг/сутки. (ингибитора CYP3А4) приводит к увеличению концентрации зипрасидона в сыворотке крови приблизительно на 40%. Концентрация S-метилдигидрозипрасидона в сыворотке увеличивается на 55% во время приема кетоконазола.
Купить ЗЕЛДОКС
Приобрести по низкой цене:
- Узнать цену "ЗЕЛДОКС" в Аптеке ИФК
Фармакокинетика
Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме в дозах от 40 до 80 мг 2 раза в сутки. после еды. При приеме зипрасидона внутрь во время еды Cmax достигается в течение 6-8 ч. Абсолютная биодоступность дозы 20 мг при приеме после еды составляет 60%, при приеме натощак всасывание зипрасидона снижается на 50%.
При приеме 2 раза в сутки. равновесное состояние достигается в течение 3 дней. Продолжительность удерживания равновесного состояния зависит от дозы. Vd в равновесном состоянии - 1.5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации.
При приеме внутрь зипрасидон в значительной степени метаболизируется, в неизмененном виде с мочой и калом выводится небольшая часть дозы (<1% и <4% соответственно). В равновесном состоянии T1/2 составляет 6.6 ч, клиренс зипрасидона при в/в введении - 7.5 мл/мин/кг. Полагают, что существует 3 пути биотрансформации зипрасидона, которые приводят к образованию четырех основных метаболитов - бензизотиазолпиперазин (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона. Примерно 20% выводится с мочой и примерно 66% - с калом. Доля неизмененного зипрасидона от общего содержания препарата и его метаболитов в сыворотке составляет около 44%. CYP3А4 катализирует окислительное превращение зипрасидона. S-метилгидрозипрасидон образуется в результате 2 реакций, которые катализируются альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой.
Зипрасидон, S-метилдигидрозипрасидон и зипрасидон сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала QT. S-метилдигидрозипрасидон выводится главным образом с калом, а также подвергается дальнейшему метаболизму с участием CYP3A4, зипрасидон сульфоксид выводится почками и также метаболизируется с участием CYP3А4.
У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) на фоне цирроза концентрации зипрасидона в сыворотке крови были на 30% выше, чем у здоровых пациентов, а T1/2 в конечной фазе примерно на 2 ч больше.
Противопоказания
Увеличение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT), недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к зипраcидону.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции; редко - судороги.
При длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.
Прочие: возможны повышение уровня пролактина, артериальная гипертензия, небольшое повышение массы тела, постуральная гипотензия, тахикардия, кожная сыпь.
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета; приложенный растворитель прозрачный, бесцветный.
| 1 фл. | |
| зипрасидона мезилат | 40.93 мг, |
| что соответствует содержанию зипрасидона | 30 мг |
Вспомогательные вещества: натриевая соль сульфобутилового эфира бета-цеклодекстрина.
Растворитель: вода д/и (1.4 мл).
Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные.
Регистрационные №№:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
ЗЕЛДОКС отзывы
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
(Голосов: 3. Рейтинг: 2.00) Загрузка...Если вы пользовались препаратом ЗЕЛДОКС (ZELDOX) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ЗЕЛДОКС минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.