ТАЙВЕРБ
(Голосов: 13. Рейтинг: 3.15)
Загрузка...Инструкция ТАЙВЕРБ (TYVERB)
Код ATX: L01XE07
ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО- таблетки, покрытые пленочной обол., 250 мг: 140 шт. - ЛСР-000782/08, 15.02.08
Дозировка
Лапатиниб применяют в комбинации с капецитабином.
Рекомедуемая доза лапатиниба составляет 1250 мг 1 раз/сутки, ежедневно. Лапатиниб принимают за 1 ч до или через 1 ч после приема пищи.
Пропущенные дозы лапатиниба не восполняются, т.е. принимать пропущенные дозы, уменьшая интервалы между приемами, не следует.
Одновременно применяют капецитабин по специальной схеме.
Лечение лапатинибом должно быть прекращено в случае появления симптомов снижения фракции выброса левого желудочка до 3 степени или больше (по классификации нежелательных явлений Национального Онкологического Института), или в случае снижения ниже границы допустимой нормы. Лечение лапатинибом может быть возобновлено не ранее чем через 2 недели в меньшей дозе (1000 мг/сутки.) и только если уровень фракции выброса левого желудочка находится в допустимых границах нормы.
Лечение лапатинибом должно быть прекращено в случае появления легочных симптомов свидетельствующих о развитии интерстициального легочного процесса/пневмонита 3 степени или больше (по классификации нежелательных явлений Национального Онкологического Института).
Решение о прекращении применения или изменении дозы лапатиниба может быть принято, когда уровень развивающихся токсических эффектов соответствует 2 степени и более по классификации нежелательных явлений Национального Онкологического Института. При снижении уровня токсических эффектов снизился до 1 степени и менее лечение может быть возобновлено в дозе 1250 мг/сутки. В случае повторного возникновения токсических эффектов дозу лапатиниба следует уменьшить до 1000 мг/сутки.
Особые указания
Лечение лапатинибом следует проводить только под контролем специалиста, имеющего опыт проведения химиотерапии.
С осторожностью следует применять при состояниях, которые могут приводить к левожелудочковой недостаточности, нарушениях функции печени умеренной или тяжелой степени (7 и более баллов по шкале Чайлд-Пью).
Следует учитывать информацию о имеющихся противопоказаниях и безопасности применения капецитабина при сочетанном применении с лапатинибом.
Перед началом лечения необходимо оценить уровень фракции выброса левого желудочка. Во время лечения следует контролировать уровень фракции выброса левого желудочка, чтобы не допустить снижения данного показателя ниже допустимых значений. Лечение лапатинибом следует прекратить в случае снижения фракции выброса до 3 степени или более, или в случае снижения ниже границы допустимой нормы. Лечение лапатинибом может быть возобновлено не ранее чем через 2 недели в меньшей дозе (1000 мг/сутки. и только если уровень фракции выброса левого желудочка находится в допустимых границах нормы). Постоянное снижение фракции выброса левого желудочка в течение 9 недель лечения, как правило, ограничивает длительность проводимой терапии.
В период лечения пациенты должны находиться под наблюдением для выявления легочных симптомов, свидетельствующих о развитии интерстициального легочного процесса/пневмонита.
При первых симптомах диареи рекомендуется назначение противодиарейных препаратов. При диарее тяжелой степени может потребоваться назначение электролитов и жидкости для предупреждения дегидратации (внутрь или в/в), приостановление приема лапатиниба или его отмена.
До начала лечения, затем ежемесячно, либо по клиническим показаниям следует контролировать показатели функции печени (активность трансаминаз, ЩФ, содержание билирубина). При тяжелом нарушении функции печени лечение лапатинибом следует прекратить, повторное лечение не проводят. Известны случаи гепатотоксичности при назначении ингибиторов тирозинкиназы. У пациентов с нарушениями функции печени недостаточно данных для формирования конкретных рекомендаций по коррекции режима дозирования.
Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекции режима дозирования.
Опыта применения препарата у детей нет
Не отмечено различий в эффективности, переносимости и безопасности лапатиниба в зависимости от возраста (пожилые пациенты).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Механизм действия лапатиниба позволяет предположить отсутствие влияния на способности к концентрации внимания. Тем не менее, следует учитывать общее клиническое состояние пациента и возможное развитие нежелательных явлений при оценке способностей к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующих быстроты реакции.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы или индукторы CYP3A могут влиять на фармакокинетику лапатиниба. При одновременном применении лапатиниба и известных ингибиторов CYP3A (например, кетоконазол, итраконазол, грейпфрутовый сок) необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за клиническим состоянием пациента и возможными нежелательными реакциями. При необходимости одновременного назначения пациенту сильного ингибитора CYP3A4 необходимо уменьшить дозу лапатиниба до 500 мг/сутки, рассчитанной так, чтобы скорректировать AUC лапатиниба до величины, соответствующей применению лапатиниба без ингибиторов. Однако, в настоящее время нет клинических данных о применении лапатиниба при такой коррекции дозы у пациентов, получающих мощный ингибитор CYP3A4. После отмены сильного ингибитора, только после выведения его из организма, спустя приблизительно 1 неделю следует вновь увеличивать дозу лапатиниба до рекомендованной.
При одновременном применении лапатиниба и известных индукторов CYP3A4 (например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин) и необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за клиническим состоянием пациента и возможными нежелательными реакциями.
При необходимости одновременного назначения пациенту сильного индуктора CYP3A4 дозу лапатиниба следует подбирать основываясь на переносимости, постепенно повышая ее с 1250 мг/сутки. до 4500 мг/сутки. Эта доза рассчитывается так, чтобы скорректировать AUC лапатиниба до величины, соответствующей применению лапатиниба без индукторов. Однако в настоящее время нет клинических данных о применении лапатиниба у пациентов, получающих сильный индуктор CYP3A4. После отмены сильного индуктора, только спустя приблизительно 2 недели следует вновь уменьшить дозу лапатиниба до рекомендованной.
Лапатиниб ингибирует in vitro CYP3A4 и CYP2C8 в клинически значимых концентрациях. Необходима осторожность при одновременном назначении лапатиниба и препаратов с узким терапевтическим диапазоном, являющихся субстратами этих ферментов. Лапатиниб является субстратом для транспортных белков гликопротеин P и BCRP. Ингибиторы и индукторы данных белков могут изменять действие и/или распределение лапатиниба.
Не исключено, что лапатиниб может влиять на фармакокинетику субстратов гликопротеина P (например, дигоксина), BCRP (например, топотекана) и ОАТР1В1 (например, розувастатина).
Купить ТАЙВЕРБ
Приобрести по низкой цене:
- Узнать цену "ТАЙВЕРБ" в Аптеке ИФК
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь неполная и вариабельная. Коэффициент вариабельности AUC составляет примерно от 50 до 100%. Определяется в системном кровотоке в среднем через 0.25 ч (диапазон 0-1.5 ч). Сmах достигается примерно через 4 ч после приема лапатиниба.
Cssmax в равновесном состоянии при ежедневном приеме в дозе 1250 мг составляет в среднем 2.43 (1.57-3.77) мкг/мл, AUC - 36.2 (23.4-56) мкг × ч/мл.
Биодоступность лапатиниба зависит от приема пищи. Системная экспозиция лапатиниба увеличивается при приеме препарата одновременно с пищей. AUC возрастает в 3 и 4 раза, Cmax приблизительно в 2.5 и 3 раза выше при приеме с пищей с низким или высоким содержанием жиров, соответственно.
Лапатиниб обладает высокой степенью связывания (более чем 99%) с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином плазмы крови.
Лапатиниб подвергается интенсивному метаболизму, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP3A5, в меньшей степени с CYP2C19 и CYP2C8 с образованием различных окисленных метаболитов.
In vitro лапатиниб в клинически значимых концентрациях ингибирует CYP3Aи CYP2C8. Лапатиниб незначительно ингибирует следующие микросомальные ферменты печени: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6.
T1/2 увеличивается дозозависимо при приеме однократных доз. Равновесное состояние достигается через 6-7 суток приема, T1/2 в равновесном состоянии составляет 24 ч.
В основном выводится кишечником - в среднем 27% в неизмененном виде, менее 2% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Маловероятно влияние нарушения функции почек на фармакокинетику лапатиниба.
Фармакокинетика лапатиниба изучалась при умеренных (7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью, n=8) и тяжелых (>9 баллов по классификации Чайлд-Пью, n=4) нарушениях функции печени. AUC лапатиниба после приема однократной дозы 100 мг увеличивается на 56% и 85% соответственно.
Противопоказания
Беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к лапатинибу.
Побочные действия
Монотерапия лапатинибом
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - анорексия, диарея (которая может приводить к дегидратации), тошнота, рвота; иногда - гипербилирубинемия, повышение уровня АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение фракции выброса левого желудочка (90% - симптоматическое). Разрешалось спонтанно у 60% пациентов после отмены препарата. Симптоматическое снижение фракции выброса левого желудочка наблюдалось у 0.1% пациентов (диспноэ, сердечную недостаточность, ощущение сердцебиения).
Со стороны дыхательной системы: иногда - интерстициальный легочный процесс/пневмонит.
Дерматологические реакции: очень часто - сыпь (включая акне).
Со стороны организма в целом: очень часто - слабость.
Лапатиниб в комбинации с капецитабином
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диспепсия.
Дерматологические реакции: очень часто - сухость кожи.
Наблюдавшиеся с одинаковой частотой в группе лапатиниб + капецитабин и в группе капецитабина
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - стоматит, запор, боли в абдоминальной области, гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: очень часто - ладонно-подошвенная эритродизестезия.
Со стороны организма в целом: очень часто - мукозит.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - боли в спине и конечностях.
Со стороны ЦНС: очень часто - бессонница; часто - головная боль.
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, одна сторона таблетки гладкая, на другой выгравирована надпись "GS XJG".
| 1 таб. | |
| лапатиниба дитозилата моногидрат | 405 мг, |
| что соответствует содержанию лапатиниба | 250 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: краситель Opadry желтый (гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, полисорбат 80).
10 шт. - блистеры (7) - пачки картонные (2) - упаковка.
Регистрационные №№:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
ТАЙВЕРБ отзывы
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
(Голосов: 13. Рейтинг: 3.15) Загрузка...Если вы пользовались препаратом ТАЙВЕРБ (TYVERB) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ТАЙВЕРБ минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.