ТАСИГНА
Оцени!
Загрузка...Инструкция ТАСИГНА (TASIGNA)
Код ATX: L01XE08
Компания: НОВАРТИС ГРУПП
NOVARTIS PHARMA, AG
Срок годности и условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек:
Препарат отпускается по рецепту.
- капс. 200 мг: 28 или 112 шт. - ЛСР-000830/08, 18.02.08
Дозировка
Препарат Тасигна следует принимать 2 раза в сутки (каждые 12 ч), через 2 ч после еды. После применения Тасигны принимать пищу можно не ранее, чем через 1 час.
Капсулы необходимо проглатывать целиком, запивая водой.
В случае пропуска очередной дозы, не следует производить дополнительный прием препарата, необходимо принять следующую назначенную дозу Тасигны.
Рекомендуемая доза Тасигны составляет 400 мг 2 раза в сутки. Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.
Коррекция режима дозирования при развитии серьезных побочных эффектов со стороны системы кроветворения (тяжелые тромбоцитопения, нейтропения)
При возникновении нейтропении и тромбоцитопении, не связанных с лейкемией, требуется временная отмена препарата или уменьшение его дозы, в зависимости от степени выраженности этих нежелательных явлений.
При хронической фазе или фазе акселерации ХМЛ в случае снижения абсолютного числа нейтрофилов <500/мкл и/или числа тромбоцитов <50 000/мкл следует:
1. Отменить Тасигну и проводить регулярные клинические анализы крови до тех пор, пока абсолютное число нейтрофилов не станет ≥ 1500/мкл и тромбоцитов ≥ 75 000/мкл;
2. Возобновить лечение препаратом Тасигна в течение 2 недель в дозе, применявшейся до прерывания терапии;
3. При сохранении цитопении уменьшить дозу Тасигны до 400 мг 1 раз/сутки.
При развитии умеренно выраженных или тяжелых негематологических побочных эффектов, связанных с приемом препарата, терапию Тасигной следует прервать.
После исчезновения побочных явлений лечение препаратом может быть возобновлено в дозе 400 мг 1 раз/сутки. При необходимости возможно повышение дозы препарата до 400 мг 2 раза в сутки.
При повышении уровня липазы в 5 раз выше ВГН или билирубина более чем в 3 раза выше ВГН дозу Тасигны рекомендуется снизить до 400 мг/сутки.
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования препарата.
Поскольку почки не играют существенной роли в выведении нилотиниба и его метаболитов, не ожидается снижения общего клиренса при применении Тасигны у пациентов с почечной недостаточностью.
Не имеется данных о применении препарата Тасигна у пациентов с содержанием сывороточного креатинина в 1.5 раза выше ВГН, с активностью АЛТ и/или ACT, превышающей, более чем в 2.5 раза (или более чем в 5 раз, если это было связано с заболеванием) ВГН и/или с показателем общего билирубина более чем в 1.5 раза превышающего ВГН, тяжелыми заболеваниями сердца (в т.ч. полная блокада левой ножки пучка Гиса, нестабильная стенокардия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность или недавно перенесенный инфаркт миокарда).
Передозировка
О передозировке препарата не сообщалось. В случае передозировки Тасигны необходимо обеспечить наблюдение за пациентом, а также назначить соответствующую симптоматическую терапию.
Особые указания
Лечение должны осуществлять специалисты, имеющие опыт лечения ХМЛ.
Поскольку при применении препарата Тасигна возможно развитие тромбоцитопении, нейтропении и анемии (наиболее часто у пациентов с ХМЛ в фазе акселерации), следует проводить клинический анализ крови каждые 2 недели в течение первых 2 месяцев терапии препаратом, а затем - ежемесячно или в случае клинической необходимости. Миелосупрессия, возникающая на фоне терапии, как правило, является обратимой и управляемой. Нормализации количества тромбоцитов и нейтрофилов обычно удавалось достигнуть после временного прекращения терапии Тасигной или снижения дозы препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты препарата, такие как головокружение или зрительные нарушения, а также другие нежелательные реакции, могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение препарата
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Во время терапии препаратом Тасигна пациентам, особенно женщинам детородного возраста, следует использовать надежные способы контрацепции.
Применение при нарушениях функции почек
Поскольку почки не играют существенной роли в выведении нилотиниба и его метаболитов, не ожидается снижения общего клиренса при применении Тасигны у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, которые способны повышать концентрацию нилотиниба в плазме крови
Нилотиниб метаболизируется главным образом в печени, а также является субстратом для системы выведения многих лекарственных средств - Р-гликопротеина. На абсорбцию и последующую элиминацию нилотиниба, могут повлиять препараты, действующие на изофермент CYP3A4 и/или Р-гликопротеин.
Биодоступность нилотиниба у здоровых добровольцев увеличивалась в 3 раза при одновременном применении с сильным ингибитором изофермента CYP3A4 кетоконазолом. Следует избегать одновременного применения нилотиниба с препаратами, являющимися сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, интраконазолом, вориконазолом, ритонавиром, кларитромицином и телитромицином) и рассмотреть возможность альтернативной терапии лекарственными средствами, не ингибирующими или незначительно ингибирующими изофермент CYP3A4. При необходимости лечения препаратами, являющимися сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, лечение Тасигной должно быть по возможности приостановлено. При необходимости совместного применения Тасигны с препаратами, являющимися сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, необходимо проводить тщательный индивидуальный контроль для выявления возможного удлинения интервала QTcF.
Препараты, которые способны снижать концентрацию нилотиниба в плазме крови
Индукторы изофермента CYP3A4 могут усиливать метаболизм нилотиниба и снижать его концентрацию в плазме крови. При одновременном приеме с лекарственными препаратами, являющимися индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. фенитоин, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал и зверобой) возможно снижение концентрации нилотиниба. При необходимости терапии препаратами, являющимися индукторами изофермента CYP3A4, следует рассмотреть возможность применения других средств, оказывающих меньшее индуцирующее влияние на изофермента CYP3A4.
Влияние нилотиниба на концентрацию в плазме препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии
Нилотиниб, являясь конкурентным ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2D6 in vitro, потенциально может повышать концентрацию лекарственных средств, элиминирующихся при участии этих ферментов. Кроме того, при однократном применении препарата Тасигна с мидазоламом у здоровых добровольцев отмечалось повышение концентрации мидазолама на 30%. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении Тасигны с препаратами, являющимися субстратами этих ферментов и имеющими узкий терапевтический диапазон. Поскольку варфарин метаболизируется при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A4, необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении варфарина с Тасигной и рассмотреть возможность терапии другими антикоагулянтами.
Антиаритмические препараты и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT
Следует соблюдать осторожность при применении нилотиниба вместе с лекарственными средствами, вызывающими удлинение интервала QT (например, с амиодароном, дизопирамидом, галофантрином, кларитромицином, галоперидолом или метадоном).
Другие виды взаимодействия, которые могут повлиять на концентрацию нилотиниба в сыворотке крови
При одновременном приеме с пищей отмечается увеличение абсорбции нилотиниба, приводящее к повышению его плазменной концентрации.
Следует избегать одновременного применения препарата Тасигна с грейпфрутовым соком и другими продуктами, являющимися известными ингибиторами CYP3A4.
При необходимости, возможно применение Тасигны вместе со стимуляторами гемопоэза, такими как эритропоэтины, ГКСФ, а также с гидроксикарбамидом и анагрелидом.
Купить ТАСИГНА
Приобрести по низкой цене:
- Узнать цену "ТАСИГНА" в Аптеке ИФК
Показания к применению
— лечение положительного по филадельфийской хромосоме хронического миелолейкоза в хронической фазе и фазе акселерации у взрослых пациентов при непереносимости или резистентности к предшествующей терапии, включая иматиниб.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь абсорбция нилотиниба составляет около 30%. Среднее Tmax препарата в плазме крови составляет около 3 ч. У здоровых добровольцев при одновременном приеме препарата с пищей Cmax и AUC нилотиниба увеличивались на 112% и 82% соответственно, по сравнению с применением нилотиниба натощак. При приеме препарата через 30 мин или 2 ч после приема пищи биодоступность нилотиниба повышается на 29% и 15% соответственно.
Распределение
Соотношение "кровь-плазма" для нилотиниба составляет 0.68. In vitro связывание с белками плазмы - около 98%.
Css нилотиниба достигалась к 8 дню и была в меньшей степени дозозависимой, чем системная концентрация, повышающаяся с увеличением дозы более 400 мг, по сравнению с однократно принятой дозой. Суточная Css нилотиниба в плазме была на 35% выше при применении в дозе 400 мг 2 раза в сутки, чем при применении в дозе 800 мг 1 раз/сутки. Не было отмечено значительного увеличения Css нилотиниба при повышении дозы от 400 мг 2 раза в сутки. до 600 мг 2 раза в сутки. Повышение плазменной концентрации нилотиниба в период между применением первой дозы и достижением Css отмечалось примерно в 2 раза при приеме препарата 1 раз/сутки. и в 3.8 раз - при двукратном применении.
Метаболизм
У здоровых добровольцев основными путями метаболизма нилотиниба являются окисление и гидроксилирование. В плазме крови нилотиниб циркулирует в основном в неизмененном виде. Все метаболиты нилотиниба обладают незначительной фармакологической активностью.
Выведение
После однократного применения нилотиниба у здоровых добровольцев, более 90% дозы выводится в течение 7 дней, в основном с калом. 69% препарата выводится в неизмененном виде. T1/2 при многократном применении суточной дозы составлял приблизительно 17 ч.
Индивидуальные различия фармакокинетики среди пациентов были от умеренных до выраженных.
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (данные по применению отсутствуют);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применять у пациентов с удлиненным интервалом QTcF, (интервал QT, корректированный по Fridericia ) на ЭКГ (у пациентов с гипокалиемией или гипомагниемией, с врожденным удлинением интервала QTcF, получающих лечение антиаритмическими препаратами или другими препаратами, удлиняющими интервал QTcF, при применении антрациклинов в высокой суммарной дозе), с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелым дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, при панкреатите в анамнезе (в состав препарата входит лактоза), при печеночной недостаточности.
Побочные действия
Наиболее частыми негематологическими побочными эффектами, связанными с применением препарата, были сыпь, кожный зуд, тошнота, головная боль, повышенная утомляемость, запор и диарея. Большинство побочных эффектов было умеренно выражено. Менее часто наблюдались умеренно выраженные боли в костях, артралгия, спазм мышц и периферические отеки.
Определение частоты нежелательных явлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10) иногда (≥ 1/1000 < 1/100). Отдельно представлены нежелательные явления с неизвестной частотой. Частота развития нежелательных явлений, отмечаемых в более, чем в 5% случаев, представлена в скобках.
Инфекционные заболевания: иногда - пневмония, инфекции мочевыводящих путей, фарингит, гастроэнтерит; частота неизвестна - сепсис, бронхит, герпетическая инфекция (простой герпес), кандидоз.
Со стороны системы кроветворения: очень часто - тромбоцитопения (27%), нейтропения (15%), анемия (13%); часто - фебрильная нейтропения, панцитопения; частота неизвестна -тромбоцитемия, лейкоцитоз.
Со стороны обмена веществ: часто - гипомагниемия, гиперкалиемия, гипергликемия; иногда - гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипофосфатемия, дегидратация; частота неизвестна - гиперкальциемия, гиперфосфатемия.
Со стороны эндокринной системы: иногда - гипертиреоидизм; частота неизвестна - гипотиреоидизм, тиреодит, сахарный диабет.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - головная боль (15%); часто - головокружение, парестезии, бессонница; иногда - внутричерепное кровоизлияние, мигрень, тремор, гипестезия, гиперестезия, депрессия, тревожность; частота неизвестна - отек мозга, потеря сознания, неврит зрительного нерва и периферическая невропатия, спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; иногда - внутриглазное кровоизлияние, снижение остроты зрения, периорбитальный отек, конъюнктивит, раздражение глаз, синдром "сухого" глаза; частота неизвестна - отек диска зрительного нерва, диплопия, затуманивание зрения, светобоязнь, припухлость век, блефарит, боль в глазу, снижение остроты слуха, боль в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, увеличение интервала QT на ЭКГ, приливы крови к лицу, повышение АД; иногда - сердечная недостаточность, стенокардия, фибрилляция предсердий, перикардиальный выпот, ИБС, кардиомегалия, появление шумов в сердце, брадикардия, гипертензивный криз, гематомы; частота неизвестна - инфаркт миокарда, перикардит, трепетание предсердий, экстрасистолия, геморрагический шок, снижение АД, тромбоз.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка в покое и при физической нагрузке, кашель, дисфония; иногда - отек легких, плевральный выпот, интерстициальные заболевания легких, боль в грудной клетке, плеврит, носовое кровотечение, боль в области глотки и/или гортани, раздражение слизистой оболочки глотки; частота неизвестна - легочная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота (19%), запоры (11%), диарея (11%), часто - рвота (9%), боль в животе (5%), анорексия (5%), абдоминальный дискомфорт, диспепсия, метеоризм; иногда - панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, гастроэзофагеальный рефлюкс, стоматит, сухость во рту, повышение или снижение аппетита, гепатит; частота неизвестна - перфорация желудочно-кишечных язв, ретроперитонеальное кровоизлияние, рвота с кровью, язва желудка, язвенный эзофагит, частичная кишечная непроходимость, гепатомегалия, желтуха.
Дерматологические реакции: очень часто - сыпь (26%), зуд (22%), часто - алопеция (7%), экзема, крапивница, гипергидроз, сухость кожи; иногда - эксфолиативная сыпь, экхимозы; частота неизвестна - узловатая эритема, язвы кожи, петехии, повышенная фоточувствительность.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия (8%), артралгия (6%), боль в костях (6%), спазм мышц (6%); иногда - мышечная слабость; частота неизвестна - артрит, отеки суставов.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда - дизурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия; частота неизвестна - почечная недостаточность, гематурия, недержание мочи.
Со стороны репродуктивной системы: иногда - боль в молочной железе, эректильная дисфункция, гинекомастия.
Прочие: очень часто - повышенная утомляемость (16%), часто - астения (6%), задержка жидкости и отеки (5%), повышение температуры тела, ночная потливость; иногда - боль в груди, отеки лица, отеки ног, гриппоподобный синдром, озноб, общее недомогание.
Со стороны лабораторных показателей: очень часто - повышение активности липазы; часто - повышение в плазме крови активности амилазы, КФК, ЩФ, АЛТ, АСТ, ГГТ, уровня билирубина, уровня глюкозы, снижение или повышение массы тела; иногда - повышение в плазме крови активности ЛДГ, уровня креатинина, мочевины, гипогликемия; частота неизвестна - повышение уровня тропонина, повышение в плазме крови уровня конъюгированного билирубина.
У пациентов отмечалось асимптомное повышение уровня липазы в сыворотке крови. В отдельных случаях это повышение сопровождалось клиническими симптомами, такими как абдоминальная боль, или развивалось на фоне панкреатита.
Плевральный и перикардиальный выпот, а также другие осложнения, являющиеся следствием задержки жидкости, застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала QTcF свыше 500 мсек наблюдались у менее 1% пациентов, принимающих препарат Тасигна. Преходящих или продолжительных эпизодов желудочковой аритмии типа "пируэт" не отмечалось. О развитии желудочно-кишечного кровотечения и кровоизлияния в ЦНС сообщалось у 3% и 1% пациента соответственно.
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, непрозрачные, светло-желтого цвета, с осевой маркировкой "NVR/TKI" красного цвета; содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| нилотиниб гидрохлорида моногидрат | 220.6 мг, |
| что соответствует содержанию нилотиниба | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
Состав чернил: шеллак (Е904), спирт метилированный промышленный, железа оксид красный (Е171), n-бутанол, вода очищенная, лецитин (Е322), антивспенивающее вещество ДС1510.
14 шт. - блистеры (2) - конверты картонные (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - конверты картонные (4) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Ингибитор протеинтирозинкиназы
Регистрационные №№:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
ТАСИГНА отзывы
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Оцени! Загрузка...Если вы пользовались препаратом ТАСИГНА (TASIGNA) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ТАСИГНА минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
Your hotensy is like a beacon
Перешла на Тасигну,так как Гливек через год лечения 100% Фи-хромосомы,то есть небыло цитогенетического ответа вообще. Тасигна – это кошмар. Во-первых: не удобно принимать – 4 капсулы в день)2 утром,2 вечером)строго за два часа до еды. Во-вторых:на 3 день приема тасигны появилась такая боль в животе,что не могли ету боль снять никакие лекарства.Пришлось отменить на несколько дней тасигну.Боль постепенно проходт.Посмотрим когда снова начну принимать как буду себя чувствовать. Хотя это очень индивидуально.Многие пишут,что чувствуют себя нормально.