РОЛИТЕН
(Голосов: 5. Рейтинг: 2.80)
Загрузка...Инструкция РОЛИТЕН (ROLITEN)
Код ATX: G04BD07
RANBAXY LABORATORIES, Ltd.- таблетки, покрытые пленочной обол., 2 мг: 30 или 60 шт. - ЛСР-001584/08, 14.03.08
Дозировка
Внутрь, суточная доза - 4 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой: по 2 мг 2 раза в сутки.
Капсулы пролонгированного действия: по 4 мг 1 раз/сутки.
При необходимости, а также при почечной и/или печеночной недостаточности, сопутствующей терапии кетоконазолом или другими мощными ингибиторами CYP3A4 суточную дозу снижают до 2 мг (таблетки - 1 мг 2 раза в сутки, капсулы пролонгированного действия - 2 мг 1 раз/сутки.).
Передозировка
Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала Q-T, задержка мочи.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения - физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении - анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - ИВЛ, при тахикардии - бета-адреноблокаторы, при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.
Особые указания
Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.
В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).
Лекарственное взаимодействие
Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.
Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность.
Ослабляет действие прокинетиков.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами).
Следует избегать одновременного назначения с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол).
Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).
Купить РОЛИТЕН
Приобрести по низкой цене:
- Узнать цену "РОЛИТЕН" в Аптеке ИФК
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция - быстрая (всасывание таблеток быстрее, чем капсул пролонгированного действия), высокая (77%).
Cmax повышается пропорционально дозе в интервале от 1 до 4 мг, TCmax для таблеток - 1-2 ч, для капсул пролонгированного действия - 2-6 ч. TCss при приеме таблеток - 2 дня, капсул - 4 дня.
Метаболизм
Метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновй кислоты. Биодоступность у лиц со сниженным метаболизмом (лишенных CYP2D6) - 65%, у лиц с повышенным метаболизмом - 17%. Пища не влияет на экспозицию несвязанного толтеродина и активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя его концентрация повышается при приеме во время еды.
Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3.7 и 36% соответственно.
Объем распределения толтеродина - 113 л. Системный клиренс у лиц с повышенным метаболизмом - 30 л/ч; при приеме таблеток T1/2 - 2-3 ч, T1/2 5-гидроксиметильного метаболита - 3-4 ч, при приеме капсул T1/2 как толтеродина, так и его 5-гидроксиметильного метаболита - около 6 ч.
У лиц с пониженным метаболизмом (недостаточность CYP2D6) подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A, в результате чего образуется N-дезалкилированный толтеродин, не обладающий фармакологической активностью. Снижение клиренса и удлинение T1/2 до 10 ч исходного соединения у лиц с пониженным метаболизмом, ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз), на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Вследствие этого при одинаковой дозе AUC несвязанного толтеродина у лиц с пониженным метаболизмом близка к сумме AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с активным CYP2D6. AUC несвязанного толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных циррозом печени и ХПН (скорость клубочковой фильтрации инсулина - менее 30 мл/мин).
Выведение
Выводится почками - 77% (51% - в виде 5-карбоновой килосты, 29% - в виде N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты), через кишечник - 17%, при этом менее 1% - в неизмененном виде и около 4% - в виде активного метаболита.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— задержка мочи;
— закрытоугольная глаукома (не поддающаяся лечению);
— миастения gravis;
— язвенный колит тяжелого течения;
— мегаколон;
— беременность;
— период лактации.
C осторожностью. Выраженная обструкция нижних отделов мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ (в т.ч. пилоростеноз), печеночная и/или почечная недостаточность, нейропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, возраст до 18 лет.
Побочные действия
Препарат может вызывать легкие или средневыраженные м-холиноблокирующие эффекты.
Часто (более 10%): сухость во рту.
Не часто (1-10%): головная боль, запор, головокружение, боль абдоминальная, диспепсия, слабость, сухость склер, сонливость, нарушения зрения (включая нарушения аккомодации), метеоризм, дизурия, рвота, усталость, нервозность.
Обусловлены приемом препарата в таблетках: боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение веса.
Обусловлены приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: синусит.Редко (<1%): задержка мочи, спутанность сознания, гастроэзофагальный рефлюкс, приливы крови к коже лица, аллергические реакции.
Анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, галлюцинации.
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| тольтеродина тартрат | 2 мг |
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Регистрационные №№:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
РОЛИТЕН отзывы
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
(Голосов: 5. Рейтинг: 2.80) Загрузка...Если вы пользовались препаратом РОЛИТЕН (ROLITEN) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить РОЛИТЕН минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.