Инструкция по применению

ЦИПРАЛЕКС

(Голосов: 3. Рейтинг: 2.67)

Загрузка...

Инструкция ЦИПРАЛЕКС (CIPRALEX)

Код ATX: N06AB10

Компания: ЛУНДБЕК ЭКСПОРТ А/С

H.LUNDBECK, A/S

Срок годности и условия хранения:

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек:

Препарат отпускается по рецепту.

Показания к применению

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

— социальное тревожное расстройство (социальная фобия);

— генерализованное тревожное расстройство.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения C_max в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения.

Распределение

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Кажущийся V_d после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг.

Кинетика эсциталопрама линейна.

C_ss достигается примерно через 1 неделю. Средняя C_ss 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Выведение

T_1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Противопоказания

— одновременный прием ингибиторов МАО;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Побочные действия

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Со стороны ЦНС: бессонница или сонливость, головокружение; редко - нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запоры, снижение аппетита.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость.

Со стороны половой системы: снижение либидо, аноргазмия (у женщин), импотенция, нарушение эякуляции.

Со стороны организма в целом: слабость, гипертермия.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, в т.ч. и Ципралекса, также возможны:

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, недостаточная АДГ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, бессонница, головокружение, сонливость, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, расстройства зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость во рту, анорексия, изменение лабораторных показателей функции печени.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, ангионевротический отек, повышение потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: галакторея, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны организма в целом: анафилактические реакции.

Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, круглые, диаметром 6 мм, с маркировкой "ЕК"; на изломе - ядро и оболочка белого цвета.

	1 таб.
эсциталопрам (в форме оксалата)	5 мг

Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (8 мм х 5.5 мм), с риской, с маркировкой "Е" и "L" симметрично около риски; на изломе - ядро и оболочка белого цвета.

	1 таб.
эсциталопрам (в форме оксалата)	10 мг

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (11.5 мм х 7 мм), с риской, с маркировкой "Е" и "N" симметрично около риски; на изломе - ядро и оболочка белого цвета.

	1 таб.
эсциталопрам (в форме оксалата)	20 мг

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа:

Регистрационные №№:

таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг: 28 шт. - П N015653/01, 24.04.09
таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг: 14, 28 или 56 шт. - П N015653/01, 24.04.09
таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг: 28 шт. - П N015653/01, 24.04.09

Дозировка

Ципралекс назначают 1 раз/сутки. вне зависимости от приема пищи.
При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сутки.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сутки. с последующим увеличением до 10 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сутки.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
При социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) назначают 10 мг 1 раз/сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сутки. или увеличена до максимальной - 20 мг/сутки.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сутки. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) в дозе 20 мг/сутки.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сутки.) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сутки.).
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сутки. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.
При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сутки.
При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Особые указания

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, в т.ч. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.
С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.
При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.
Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.
У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.
Использование в педиатрии
Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Применение препарата

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сутки.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.
Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Фармакокинетическое взаимодействие
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг 1 раз/сутки. (ингибитор изофермента CYP2С19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг 2 раза в сутки. (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3А4, CYP1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2С19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Купить ЦИПРАЛЕКС

Приобрести по низкой цене:
Узнать цену "ЦИПРАЛЕКС" в Аптеке ИФК

Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.