Инструкция по применению

КЕППРА

КЕППРА
Деньги на ветерМалоэффективно и дорогоПомогает и это главноеЭффективно, но дороговатоЭффективно и недорого (Голосов: 9. Рейтинг: 4.11)
Загрузка...

Инструкция КЕППРА (KEPPRA)

Код ATX: N03AX14

Компания: ЮСБ ФАРМА С.А.

UCB Pharma, S.A.

Срок годности и условия хранения:

Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.

Раствор для приема внутрь следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года. Использовать открытый флакон в течение 2 месяцев.

Условия отпуска из аптек:

Препарат отпускается по рецепту.

    Показания к применению

    В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

    — парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией.

    В составе комплексной терапии при лечении:

    — парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;

    — миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

    — первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%.

    После приема препарата в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки.) – 43 мкг/мл.

    Распределение

    Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

    Метаболизм

    Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

    Выведение

    У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории людей.

    У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

    В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

    Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сутки. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

    Противопоказания

    — детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены);

    — нарушение толерантности к фруктозе (для раствора);

    — повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности.

    Побочные действия

    Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10).

    Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, астенический синдром; часто - амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; в отдельных случаях - парестезии, поведенческие расстройства, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.

    Со стороны органа зрения: часто - диплопия, нарушение аккомодации.

    Со стороны дыхательной системы: часто - усиление кашля.

    Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; в отдельных случаях - панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, изменения функциональных печеночных проб, снижение массы тела.

    Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь, экзема, зуд; в отдельных случаях - алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).

    Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга), тромбоцитопения.

    Прочие: в отдельных случаях - инфекции, назофарингит, миалгия.

    Инструкция по применению


    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "250"; на изломе - однородные, белого цвета.

    1 таб.
    леветирацетама дигидрохлорид 250 мг

    Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: опадрай 85F20694 (краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "500"; на изломе - однородные, белого цвета.

    1 таб.
    леветирацетама дигидрохлорид 500 мг

    Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: опадрай 85F32004 (краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "1000"; на изломе - однородные, белого цвета.

    1 таб.
    леветирацетама дигидрохлорид 1000 мг

    Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, макрогол 6000, кремния диоксид, магния стеарат.

    Состав пленочной оболочки: опадрай 85F18422 (макрогол 3350, поливиниловый спирт частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171)).

    10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
    10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

    Раствор для приема внутрь прозрачный, практически бесцветный, с характерным запахом.

    1 мл
    леветирацетам 100 мг

    Вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, аммония глицирризинат, глицерол 85%, мальтитол, ацесульфам калия, ароматизатор виноградный 501040А, вода очищенная.

    300 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным шприцем - пачки картонные.



    Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

    Регистрационные №№:
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг: 30 или 60 шт. - П N014627/01, 23.12.08
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг: 30 или 60 шт. - П N014627/01, 23.12.08
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1000 мг: 30 или 60 шт. - П N014627/01, 23.12.08
  • р-р д/приема внутрь 100 мг/1 мл: фл. 300 мл в компл. с мерным шприцем - ЛСР-003170/09, 24.04.09

    Дозировка

    Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

    В качестве монотерапии взрослым и подросткам старше 16 лет назначают в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки.). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки.). Максимальная суточная доза - 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки.).

    В составе комплексной терапии у детей старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки.). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки.). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

    Назначать препарат следует в наиболее подходящей лекарственной форме и дозе в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

    Детям с массой тела ≤ 20 кг рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

    Детям с массой тела > 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

    Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки.). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 г (по 1.5 г 2 раза в сутки.). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки. может осуществляться каждые 2-4 недели.

    Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

    КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле.

    Для мужчин:

    КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × сывороточный креатинин (мг/дл)

    Для женщин: полученное значение х 0.85

    * - в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

    ** - после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

    Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

    Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированными нарушениями функции печени и почечной недостаточностью значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК<70 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.

    Правила применения препарата

    Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

    Дозирование раствора осуществляют с помощью мерного шприца номинальной вместимостью 10 мл (соответствует 1 г леветирацетама) и с ценой деления 25 мг (соответствует 0.25 мл), входящего в комплект поставки препарата. Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).

    Для дозирования раствора с помощью мерного шприца следует открыть флакон: для этого нужно нажать на колпачок и повернуть его против часовой стрелки. Потом взять шприц и опустить его во флакон. Заполнить шприц раствором, потянув поршень до деления, соответствующего количеству миллиграммов раствора, назначенного врачом. Вытащить шприц из флакона. Содержимое шприца ввести в стакан с водой, надавив на поршень до упора. Следует выпить полностью все содержимое стакана. Затем промыть шприц водой и закрыть флакон пластиковой крышкой.

    Передозировка

    Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

    Лечение: в остром периоде - искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита — 74%).

    Особые указания

    Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. каждые 2 недели.

    Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

    Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения. При нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы.

    В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

    Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра в соответствующей лекарственной форме противопоказан.

    Использование в педиатрии

    Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Влияние препарата Кеппра на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату со стороны ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Применение препарата

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

    Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности).

    Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

    Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется.

    Применение при нарушениях функции почек

    Пациентам с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице.

    * в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

    ** после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг

    Применение при нарушениях функции печени

    При легких и умеренных нарушениях функции печени коррекции дозы не требуется.

    Лекарственное взаимодействие

    Леветирацетам не взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин и примидон).

    Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела).

    Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

    Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

    При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

    Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

    Данные по взаимодействию леветирацетама с алкоголем отсутствуют.

     

    Купить КЕППРА

    Приобрести по низкой цене:

  • Узнать цену "КЕППРА" в Аптеке ИФК
  •  

    Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    КЕППРА отзывы

    Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":

    Деньги на ветерМалоэффективно и дорогоПомогает и это главноеЭффективно, но дороговатоЭффективно и недорого (Голосов: 9. Рейтинг: 4.11)
    Загрузка...

    Если вы пользовались препаратом КЕППРА (KEPPRA) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить КЕППРА минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

Другие лекарства: